導讀：廈門易(yì)仕特精密儀器(qi)有限公司是專(zhuān)門研發、生産㊙️、銷(xiāo)售顆🔴粒測試相(xiàng)關儀器設備的(de)高科技企業。公(gōng)司❓研究激光粒(li)度💞測試✌️技術自(zì)1985年承擔國家七(qi)五科技攻關項(xiàng)目開始，至今已(yǐ)有30餘年的曆史(shi)，是國内顆粒測(cè)試📞行業的者。
易(yì)仕特一直以發(fa)展與普及當代(dai)的顆粒測試技(ji)術爲己任，研制(zhi)的便攜式、台式(shì)、幹粉等系列的(de)激光粒度儀均(jun1)代🚩表了國内同(tong)行業的zui高水平(píng)，并于2006年推出代(dai)表*水✔️平的在線(xiàn)測試激光粒🔆度(du)儀，2007年推出動态(tài)顆🔴粒圖像分析(xi)儀，2009年推出國内(nei)*台🆚動态光散射(she)原理的✌️光相關(guān)納米😘粒度儀。将(jiāng)中國顆粒測試(shì)技術推向一個(ge)全新的高🤞度。
藥(yào)物劑型是藥物(wù)存在和給入機(jī)體的形式。藥物(wu)制劑技術的優(yōu)劣标志着一個(ge)國家醫藥和醫(yi)療科學👉水平😄的(de)高低。這項技🔴術(shu)的研究和應用(yong)在醫療衛生實(shí)踐和👈工業實踐(jian)中占據着極其(qi)重要的地位，起(qǐ)着推動醫、藥科(kē)學向前發展的(de)作用。近年來，由(yóu)于藥物新制劑(ji)已經成爲了醫(yi)藥産業的增長(zhǎng)點，新釋藥系統(tong)銷售額穩💘步增(zēng)長，約占整個醫(yi)藥市場的10％以上(shàng)。治💘療新觀念⭐促(cù)進了新釋藥系(xi)統的開🔅發，新技(ji)術推動了新制(zhì)劑産品上市🌏。激(ji)光粒度分析儀(yí)在藥物制劑研(yan)究和生産中所(suǒ)發揮的作用越(yue)來越大，受到藥(yào)物制劑研究和(hé)生産♍工藝中質(zhì)量鑒控的工🈲程(chéng)技術人員、藥品(pin)檢驗人員的重(zhòng)視。以☎️下是微粒(li)激光檢測技💛術(shu)在新制劑科研(yan)和生産上應♋用(yòng)🥵的讨論。
一、微囊(nang)方面：
微型包囊(náng)技術是當今世(shi)界發展迅速、用(yong)途廣泛而🔆又比(bǐ)較成熟的一種(zhǒng)技術。制備微膠(jiao)囊的過程稱爲(wei)微膠囊化（microencapsulation），它是(shì)将固體、液體或(huò)氣體包裹在一(yi)個微小的膠囊(náng)中。微囊的粒子(zi)大小，因制備💚工(gōng)藝及用途不同(tóng)而不☔同，理論上(shang)可以制成0.1～1000nm的微(wēi)囊，從而有微米(mi)微囊和納米🏃🏻級(jí)納米囊之分。微(wei)囊的制💋備有物(wù)理化💃學法、物理(li)機械♍法和化學(xué)法三🌈類。其中物(wù)理化學法中相(xiang)分離♌工藝現已(yǐ)成爲藥物微囊(nang)🐅化的主要工藝(yi)之‼️一，該工藝仍(réng)涉及一些質量(liang)問題未能作定(dìng)量的研究并難(nán)于準确評價，如(ru)普遍存在的微(wei)囊粘連、聚集問(wèn)題。相似的工藝(yi)得到的産品在(zai)粒徑🔞範圍及釋(shì)放數據方面有(yǒu)着很大的差異(yi)。用LS激光微粒測(ce)定方🚶法，可✏️以比(bi)較直觀地觀察(chá)🌍到樣品的微粒(lì)大小及其😄分布(bu)，分布⛱️得越集中(zhōng)，表示越均勻（圖(tu)）。通🔞過這一檢測(ce)可發現工藝過(guo)程是否合理，并(bìng)且控制得是否(fǒu)嚴謹☎️。微囊化反(fǎn)應敏感程度是(shì)否合适，條件的(de)微小變化會引(yǐn)起明顯效果差(chà)異的情況下達(dá)到可🔴控。例如，以(yǐ)🏃明膠爲囊材的(de)工藝流程。
囊心(xin)物
囊材
＼／
   ↓
混懸液(ye)（或乳狀液）
↓
凝聚(ju)囊
激光微粒檢(jiǎn)測點→　↓稀釋液
↓　沉(chén)降囊
└--→↓
固化囊
↓
微(wēi)囊→制劑
所用稀(xi)釋液濃度過高(gao)或過低，可使凝(ning)聚囊粘連成團(tuán)或溶解。
二、微球(qiú)
微球（microspheres）是指藥物(wu)分散或被吸附(fù)在高分子聚合(he)物基質中而形(xíng)成的微粒分散(sàn)體系。藥物可溶(róng)解或分散在高(gāo)🌏分子材料基層(céng)中，形☎️成基層型(xíng)微小球狀實體(tǐ)🐪的固體骨架物(wù)。其微粒大小一(yi)般在1～300μm，甚至更大(da)。另外🈲，将固體藥(yao)物或液體藥物(wù)作囊心物包裹(guo)而成藥庫👣型微(wei)小膠囊，稱微囊(náng)。兩者✊沒有嚴格(gé)區分。微球粒徑(jing)❄️大小不一（0.01～700μm），檢測(ce)方法除顯微鏡(jìng)法、電子顯微鏡(jìng)法之外，就是激(ji)㊙️光粒度測定法(fa)🆚和庫爾特計數(shu)儀法。激光粒度(dù)分析是比前兩(liǎng)種方法所反映(ying)的面更廣泛。顯(xian)微鏡局限⛷️于視(shi)野之内，電鏡所(suo)觀察到的範圍(wéi)✏️更小，隻能較爲(wei)精細地❗觀察到(dào)粒子的形态。從(cong)制劑研究和生(sheng)産的角度出發(fā)，激光粒度分析(xi)和庫爾特計算(suan)法更能指導工(gong)藝，反映質量。
三(sān)、粉霧劑（powderinhalation）
粉霧劑(jì)是一種或一種(zhong)以上的藥物，經(jīng)特殊的給藥裝(zhuang)置給藥後以幹(gàn)粉形式進入呼(hu)吸道，發揮全身(shēn)或局部🐅作用的(de)一🔆種給藥系統(tǒng)，具有靶向、、速效(xiào)、毒副作用小等(děng)特點。根據給用(yòng)藥部位的不同(tong)，可分爲經鼻用(yòng)粉霧劑和經口(kou)腔用（肺吸入）粉(fen)霧劑。粉霧劑的(de)特點有
：①無胃腸(chang)道降解作用；
②無(wu)肝髒首過效應(ying)；
③藥物吸收迅速(su)，給藥後起效快(kuài)；
④大分子藥物的(de)生物利用度可(ke)以通過吸收促(cu)進劑或其他👣方(fang)法💃的應用來提(ti)高；
⑤小分子藥物(wù)尤其适用于呼(hu)吸道直接吸入(ru)或噴入給藥；
⑥藥(yào)物吸收後直接(jiē)進入循環，達到(dao)全身治療的目(mu)的；
⑦可用于胃腸(chang)道難以吸收的(de)水溶性大的藥(yào)物；
⑧患者順應性(xing)好，特别适用于(yú)原需進行長期(qi)注射治療的病(bìng)👣人；
⑨起局部作用(yong)的藥物，給藥劑(ji)量明顯降低，毒(du)副作用少。不同(tóng)的給藥部位對(dui)微粒大小的要(yao)求不同，如肺吸(xī)入粉霧劑要求(qiu)主藥粒徑應小(xiao)于5μm，而鼻用粉霧(wu)劑粒徑則應爲(wei)30～150μm。粉霧劑的質量(liang)研究是粒子質(zhì)量檢查。主要檢(jian)查粒徑分布，粒(li)子的形态，測定(dìng)這些項目，用✂️LS激(jī)光粒度分析儀(yi)是比較适合。
四(sì)、脂質體的粒徑(jing)和分布
脂質體(ti)粒徑大小和分(fèn)布均勻程度與(yu)其包封率和穩(wen)定❓性有📧關，直接(jiē)影響脂質體在(zài)機體組織的行(hang)爲和處置。脂質(zhi)體😘的粒徑小于(yu)100nm，在血循環的時(shi)間較長，若脂質(zhì)⛹🏻‍♀️體的粒徑大于(yu)200nm，則脂質體很容(rong)易被巨嗜細胞(bao)作爲外來異物(wù)而吞噬，脂質💃體(tǐ)在體内🐆的循環(huán)時間很短。影響(xiang)脂質體粒徑和(hé)分布的因素很(hěn)多，可以這樣認(ren)爲，凡影響脂質(zhì)體聚結穩定的(de)因素，都關系🈲到(dao)脂質體的粒徑(jing)和分布。脂質體(tǐ)的☎️檢驗，用激光(guang)粒度分析法能(néng)快速簡單地顯(xian)示出脂質體的(de)粒徑，可測出平(ping)均粒徑、中位粒(lì)徑，分布圖可以(yi)判斷出粒子是(shi)否均勻和穩定(ding)。
五、脂質體眼科(ke)用藥系統
脂質(zhì)體作爲眼部給(gei)藥系統，其組成(chéng)材料爲磷脂雙(shuang)分子層膜，類似(sì)于生物膜，易與(yǔ)生物融合，促進(jin)藥物對生物膜(mó)🧡的穿透性，故藥(yào)物外用滴眼的(de)跨角膜轉運效(xiao)率較高；通過選(xuan)擇不同的制備(bei)方法，制成脂質(zhì)體粒徑爲0.02～5μm之間(jiān)，滴入眼部無異(yì)物感，不影響眼(yǎn)睛的正常生理(li)功能。
脂質體眼(yǎn)科用給藥系統(tǒng)的制備與一般(ban)的脂質體相似(sì)。質量控制運用(yòng)激光粒度分析(xi)儀應在均質之(zhi)後取樣分析。
六(liù)、新型乳劑穩定(ding)性
乳劑是兩種(zhong)互不相混溶的(de)液體借助表面(mian)活性劑💃的乳化(hua)作用，使一種液(yè)體分散在另一(yī)種液體中形成(cheng)不均勻的微米(mi)或納米🐆分散系(xì)統。在這一範圍(wei)内對乳劑🐪作微(wei)觀檢查，應用激(ji)光粒度分析儀(yí)是可以測定乳(rǔ)劑微粒子的大(da)小及其🚶‍♀️分布。可(kě)以✊通過116個分♍析(xi)通道分析出每(mei)一個粒子直徑(jing)區間中粒子的(de)大小及個數；可(kě)以通過粒子分(fen)布圖觀察粒子(zǐ)總體分布和均(jun)勻👅度；也可以通(tōng)過對分布圖統(tǒng)計表收集常用(yong)🔴的技術參數。七(qī)、納米粒
一般認(ren)爲納米粒的粒(li)徑大小界定在(zai)1～1000nm範圍内。已研究(jiu)的納米粒包括(kuo)聚合物納米與(yǔ)納米球、藥質體(tǐ)、脂質納米粒、納(nà)米乳和🚶‍♀️聚合物(wu)膠囊。
例如：油相(xiang)用液狀石蠟可(kě)制得納米球平(píng)均粒徑820nm
棉子油(you)制得納米球平(píng)均粒徑560nm.等。
小結(jié)：随着藥物制劑(ji)技術的迅速發(fa)展，新制劑逐步(bu)從實驗☁️室向醫(yī)藥生産企業進(jin)行産業化轉移(yí)。激光粒度分析(xī)在工藝控❤️制和(hé)藥品質量控制(zhi)中的應用🌈也顯(xian)得越來越重要(yào)。了🧑🏽‍🤝‍🧑🏻解和掌握激(ji)光☀️粒度分析方(fang)‼️法迎接醫藥制(zhì)劑新時代，将會(hui)使我們從中受(shòu)益。